Вальпроевая кислота - побочные эффекты и противопоказания

Вальпроевая кислота относится к противоэпилептическим лекарственным препаратам, приводящим к снижению порога возбудимости и судорожной готовности двигательных зон головного мозга. Кроме того, она способн стабилизировать психическое состояние и настроение, обладает антиаритмической активностью. Также вальпроевая кислота обладает миорелаксирующим действием, благотворно влияя на состояние пациентов, для которых характерны головные боли напряжения, мигрени.

Вальпроева кислота практически полностью абсорбируются из ЖКТ за короткое время, обладая при этом высочайшей биодоступностью, достигающей 93%. Максимальная концентрация вещества в плазме крови прослеживается через 2 часа после приёма. Терапевтическая концентрация в плазме равна 50-100 мг/л. Равновесная концентрация может быть достигнута на 2-4 сутки после начала терапии, это зависит от кратности приема, назначенного врачом. Препарат связывается с белками плазмы на 80-95%. Вальпроевая кислота способна преодолевать плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
Вальпроевая кислота стимулирует нейромедиаторные механизмы, что приводит к увеличению содержания ГАМК в центральной нервной системе. ГАМК — важный нейромедиатор в ЦНС и отвечает за возбуждающие и тормозящие активности головного мозга. Поэтому влияние вальпроевой кислоты на уровень ГАМК предотвращает распространение судорожной активности.
Препарат метаболизируется в печени. 1-3% Вальпроевой кислоты и ее метаболитов выводятся через почки. При условии применения ВК в монотерапии период полувыведения равен 8-20 ч, он сокращается примерно в 1,5 раза при условии сочетанного приема препаратов.

Большая часть случаев назначений вальпроевой кислоты приходится на эпилептические приступы — как генерализованные, так и очаговые. Также лекарственные средства, содержащие Вальпроевую кислоту положительно зарекомендовали себя: 
✓️ при лечении специфических синдромов. Таких, как синдром Веста или Леннокса-Гасто 
✓️ препарат хорошо работает при поведенческих нарушениях, спровоцированных эпилепсией.
✓️ биполярное аффективное расстройство, слабо поддающееся терапии другими средствами, отступает при назначении препаратов вальпроевой кислоты. 
✓️ фебрильные детские судороги и тики
✓️ эпилептический статус также является показанием к назначению данного средства.

Превышать максимальную дозу без ведома врача строго не рекомендуется. Она составляет при пероральном приеме препарата взрослыми и детьми с массой тела свыше 25 кг — 50 мг/кг/сут. Прием препарата в дозировке, превышающей 50 мг/кг/сут, допустим лишь при условии контроля содержания вещества в плазме. При повышении концентрации вальпроата в плазме более 200 мг/л следует снижать дозу вальпроевой кислоты. Эффект достигается и при меньших значениях.

✓️ Со стороны обмена веществ: похудение или набор веса. 
✓️ Со стороны гинекологии: дисменорея. 
✓️ Дерматологические реакции: временная диффузная алопеция. 
Аллергия: кожные высыпания. 
✓️ Со стороны ЦНС: тремор в области верхних конечностей; редко — измененные поведенческие реакции, перепады настроения, раздражительность, возбужденность, нистагм, ощущение пятен перед глазами, диплопия, нарушенная координация, 

головокружение, головные боли, сонливость, двигательное беспокойство. 
✓️ Со стороны свертывающей системы крови: снижение количества тромбоцитов, удлинение времени кровотечения. 
✓️ Со стороны системы пищеварения: могут наблюдаться слабовыраженные спазмы в области живота, жидкий стул, тошнота, рвота, снижение аппетита; редко могут возникать запоры.

В целом, если сравнивать с другими аналагами из ряда противосудорожных, то можно оценить, насколько хорошо переносится вальпроевая кислота. Побочные эффекты в основном наблюдаются со стороны печени, в которой метаболизируется препарат, но по истечении шести месяцев после начала терапии организм привыкает выводить вальпроат с наименьшими потерями. Тем не менее, перед началом лечения пациенту следует сдать несколько анализов для определения функционального состояния печени, чтобы определить возможность приема.  По причине низкой токсичности вальпроевой кислоты побочки могут возникнуть при длительной многолетней терапии. Некоторые пациентки жалуются на увеличение массы тела (на самом деле вальпроат может повышать аппетит, поэтому необходимо себя контролировать). В основном развитие побочных эффектов характерно для маленьких детей, в особенности при комбинированном лечении. Серьезных случайных передозировок с угрозой для жизни пациента практически не встречается. Значительное превышение дозы может быть опасно для жизни.

Современные препараты на основе вальпроевой кислоты высокой степени очистки, например, Конвулекс, который можно приобрести на нашем сайте, выпускаются в виде капсул. Данная форма выпуска способствует снижению интенсивности побочных эффектов вследствие отсутствия агрессивного воздействия препарат на стенки желудка. Индивидуально дозированный вальпроат, назначенный в количестве, основанном на терапевтическом наблюдении за концентрацией вещества в сыворотке крови, обеспечивает максимальную эффективность и безопасность лечения и позволяет добиться положительных результатов в каждом конкретном случае.

Применение при беременности не рекомендовано, оно допустимо, если риск для здоровья матери при отмене препарата превышает риски плода. Впрочем, особенно в I триместре, препарат не рекомендован, так как обладает тератогенным действием. Это значит, что действие вальпроевой кислоты может вызывать ряд врожденных аномалий развития эмбриона, особенно часто встречается spina bifida — дефект развития позвоночника и спинного мозга у новорождённого. Вальпроевая кислота выделяется вместе с грудным молоком, достигая в нем концентрации 1-10% в плазме крови пациентки. Грудное вскармливание в период приема препарата рекомендуется прекратить.  Фертильным женщинам на период прохождения терапии рекомендован приём противозачаточных препаратов или другие надёжные методы контрацепции.

Вальпроат не показан при нарушении функции печени, также его не назначают при острой и хронической форме гепатитов. Назначается с осторожностью при заболеваниях печени в анамнезе. 
Нужно обязательно учитывать, что риск формирования побочных эффектов со стороны печени значительно возрастает при назначении комбинированной противоэпилептической терапии. В период приема препаратов следует регулярно контролировать работу печени.

Для детей при приеме вальпроевой кислоты повышается риск побочного эффекта в в формирования тяжелого и даже опасного для жизни гепатотоксического эффекта. У пациентов младше 2 лет и/или принимающих комплекс препаратов, риск еще более высок, однако, он снижается по мере взросления.

Побочные эффекты вальпроевой кислоты

Фармакокинетика препарата

Применение вальпроевой кислоты

Вальпроевая кислота побочные эффекты

Противопоказания к применению вальпроевой кислоты

Приём при беременности и кормлении грудью

Прием при нарушенной функции печени

Прием при нарушенной функции почек

Назначение детям

Контакты

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ВРАЧА.